A hatásmechanizmus antibiotikumok: texte

Azt mondhatjuk, hogy a forradalmi fejlődés volt a penicillin felfedezése a huszadik század elején. A második világháború, az első antibiotikum mentett millió sebesült katonák vérmérgezésben. A penicillin lépett hatályba, és ezzel egyidejűleg olcsóbb gyógyszerek a különböző súlyos fertőzések súlyos törések, szeptikus sebek. Idővel állítottunk elő, és más osztályba tartozó antibiotikum.

Általános jellemzők

Ma létezik nagyszámú termékek tartozó hatalmas világ antibiotikumok - anyagok a természetes vagy félszintetikus eredetű, amelyek képesek elpusztítani bizonyos csoportjai a patogén mikroorganizmusok, vagy gátolják azok növekedését vagy szaporodását. A hatásmechanizmusa antibiotikumok spektrumok eltérőek lehetnek. Idővel, az új típusú és módosítások antibiotikumok. Ez a sokféleség igényel rendszerezése. A mi korunkban, amit elfogadott osztályozási antibiotikumok szerint a hatásmechanizmus és a tartomány, valamint a kémiai szerkezetét. Szerint a hatásmechanizmusuk van osztva:

• bakteriosztatikumokat, amelyek elnyomják az növekedését vagy szaporodását kórokozó mikroorganizmusok;
• mikrobicidek, amelyek hozzájárulnak a megsemmisítése baktériumok.

Az alapvető hatásmechanizmusa antibiotikumok:

• megsértése a bakteriális sejtfal;
• a fehérje szintézis gátlásának a bakteriális sejt;
• megsértése permeabilitása a citoplazmatikus membránon;
• gátlása az RNS-szintézis.

A béta-laktám antibiotikumok - penicillinek

Szerint a kémiai szerkezetét ezek a vegyületek a következőképpen osztályozzák.

A béta-laktám antibiotikumokkal szemben. A hatásmechanizmus laktám antibiotikumok attól függ, képes a kívánt funkciós csoport kötődik a részt vevő enzimek peptidoglükán szintézisét - bázisok a külső membrán a mikroorganizmus sejtek. Így, az gátolja a képződését sejtfalak, amely hozzájárul a leállítottuk a növekedés vagy a baktériumok szaporodását. A béta-laktám toxicitása alacsony, és ugyanakkor jó baktériumölő hatása. Ők képviselik a legnagyobb csoportot, és vannak osztva alcsoportok, amelyek hasonló kémiai szerkezetű.

A penicillinek - egy csoportja kibocsátott anyagok bizonyos telepeket penészgombák és baktériumölő hatása van. A hatásmechanizmus az antibiotikumok penicillin annak a ténynek köszönhető, hogy a megsemmisítésével a sejtfal a mikroorganizmusok, elpusztítják azokat. Penicillineket természetes vagy félszintetikus eredetű, és vegyületek széles hatásspektrum - fel lehet használni a kezelésére számos betegség által okozott streptococcusok és staphylococcusok. Ráadásul az a tulajdonságuk, szelektivitás hatva csak a mikroorganizmusok, anélkül, hogy a makro-szervezetet. Penicillinek vannak hátrányai, amelyek magukban foglalják a bakteriális rezisztenciát hozzá. A leggyakoribb természetes penicillin G, penicillin, amelyek a harcot meningococcus és streptococcus fertőzések miatt alacsony toxicitása és olcsó. Mindazonáltal, a hosszú távú elfogadását lehet immunrendszert a gyógyszer, ami csökkenti annak hatékonyságát. Félszintetikus penicillinek általában származhatnak természetes kémiai módosítással, hogy a kívánt tulajdonságokat - amoxicillin, ampicillin. Ezek a gyógyszerek magasabb aktivitással szemben rezisztens baktériumok biopenitsillinam.

Más béta-laktám

Cefalosporinok kapunk gombákból az azonos nevű, és azok szerkezete hasonló a szerkezete a penicillinek, amely megmagyarázza az azonos mellékhatás. Cephalosporinok fiók négy generáció. első generációs gyógyszereket használják leggyakrabban az enyhe fertőzések által okozott staphylococcus vagy streptococcus. A második és harmadik generációs cefalosporinok aktívabb Gram-negatív baktériumok, és a negyedik generációs anyag - a legerősebb használt gyógyszerek befolyásolják a súlyos fertőzések.

Karbapenemek hatékonyan hatnak Gram-pozitív, Gram-negatív és anaerob baktériumok. Pozitív jellemzője az, hogy nincs bakteriális rezisztencia a gyógyszerrel még hosszabb állás után az alkalmazási időszak.

Monobaktámok is vonatkozik béta-laktámok és a hasonló hatásmechanizmusa az antibiotikumok, az befolyásolja a sejtfalak a baktériumok. Ezek kezelésére használják a különböző fertőzések.

makrolidok

Ez a második csoport. A makrolidok - természetes antibiotikumok, amelyek egy komplex gyűrűs szerkezetet. Ők képviselik polinom laktongyűrű kapcsolódó szénhidrát-molekularészek. A szénatomok száma a gyűrűben függ a hatóanyag tulajdonságaitól. Különbséget 14-, 15- és 16-tagú vegyületek. A hatásspektrum mikrobák elég széles. A hatásmechanizmus az antibiotikumok a mikrobiális sejt reagáltatásával is riboszómákat, és ezáltal sérti a fehérjeszintézis a sejtben a mikroorganizmus gátlásával új monomer addíciós reakciók a peptidlánchoz. A halmozódó az immunrendszer sejtjeiben, makrolidok végezni, és a mikrobák intracelluláris elpusztítását.

A makrolidok leginkább biztonságos és kevésbé toxikus és azok között az ismert antibiotikumok ellen hatásos nemcsak Gram-pozitív, de negatív baktériumok. Használatuk nem megfigyelt nemkívánatos mellékreakciókat. Ezeket az antibiotikumokat jellemző, bakteriosztatikus hatású, de nagy koncentrációban, volna egy baktériumölő hatása pneumococcusok és néhány más mikroorganizmusok. Ennek előállítására szolgáló eljárás makrolidok vannak osztva természetes és félszintetikus.

Az első gyógyszer osztályából természetes makrolidok eritromicin kaptuk a közepén a múlt század, és sikeresen alkalmazták a Gram-pozitív baktériumok rezisztens penicillinnel szemben. Az új generációs gyógyszerek ebben a csoportban jelentek meg a 70-es a 20. században, és széles körben használt eddig.

A makrolid antibiotikumok is félig - azolidok és ketoiidok. Azolid a laktongyűrű a molekulában, a kilencedik és tizedik szénatomot tartalmazza nitrogénatom. Reprezentatív azolidokat azitromicin széles hatásspektrummal és aktivitást mutat Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, bizonyos anaerob. Ez sokkal stabilabb savas közegben, mint az eritromicin, és felhalmozódhat azt. Az azitromicin használják a különböző betegségek a légzőszervi, húgyúti, bél, a bőr és mások.

Ketoíidok készített csatolásával harmadik atom keto lakton-gyűrű. Ezek kevésbé szokásformáló baktériumok, összehasonlítva makrolidok.

tetraciklinek

Tetraciklinek osztályába poliketidek. Ez az antibiotikumok széles spektrumú baktériumölő hatása. Az első képviselője őket - tetraciklin, izoláltuk a közepén a múlt század egyik kultúrák aktinomicétában, más néven sugárzó gombát. Néhány évvel később az oxitetraciklin érkezett a kolónia ugyanazon gomba. A harmadik tagja ez a csoport tetraciklin, amelyet először által létrehozott kémiai módosításával a klór-származékot, és egy évvel később is izolált Actinomycetes. Minden más gyógyszerek a tetraciklin csoport félszintetikus származékai ezeknek a vegyületeknek.

Mindezek az anyagok hasonló kémiai szerkezete és tulajdonságai elleni aktivitás számos formája a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, néhány vírus, és a protozoák. Ezek ellenállnak a függőség és a mikroorganizmusok. A hatásmechanizmus az antibiotikumok a bakteriális sejt, hogy elnyomja azt a folyamat protein bioszintézis. Az akció a hatóanyag-molekulák a Gram-negatív baktériumok jutnak át a sejtekbe egyszerű diffúzióval. A mechanizmus a penetráció az antibiotikum részecskék Gram-pozitív baktériumok még mindig kevéssé ismert, de van egy olyan feltételezés, hogy tetraciklin molekulák kölcsönhatásba lépnek az ionok bizonyos fémek, amelyek a baktériumok sejtjeiben alkotnak komplex vegyületek. Tehát van egy rés a láncban során fehérjeszintézis elengedhetetlen a bakteriális sejtek. Kísérletek bizonyították, hogy a bakteriosztatikus klórtetraciklin elegendő koncentrációban gátolják a protein szintézist, de gátolják a nukleinsav-szintézis megköveteli a magas hatóanyag-koncentrációk.

Tetraciklinek használnak elleni küzdelem vesebetegség, különböző bőrfertőzések, a légzőszervi és sok más betegség. Ha szükséges, cserélje ki a penicillin, de az utóbbi években, a tetraciklinek jelentősen csökkent, mivel a rezisztencia a mikroorganizmusok ezen antibiotikumok csoportjába. Negatív szerepet játszott a használata az antibiotikum mint adalékanyag a takarmány, így csökkent terápiás tulajdonságait a kábítószer miatt kialakuló rezisztencia rá. Legyőzni azt, nevezi kombinációjával különböző gyógyszerek különböző mechanizmusa mikrobaellenes hatását az antibiotikumok. Például, a kezelés hatása javítható egyidejű alkalmazása tetraciklin és sztreptomicin.

aminoglikozidok

Aminoglikozidok - természetes és félszintetikus antibiotikumok egy nagyon széles hatásspektrumú, tartalmazó molekula maradék aminosaharidov. Ő lett az első aminoglikozid streptomycin, izolált telepeket ray gombák közepén a múlt század és aktívan használják a kezelésére a különböző fertőzések. Ahogy baktericid, antibiotikumok az említett csoport hatásosak még erősen csökkent immunitás. A hatásmechanizmus az antibiotikumok a mikrobiális sejt kialakulását erős kovalens kötések a fehérjék és a riboszómák mikroorganizmus pusztulását fehérjeszintézis a baktériumsejtben reakciók. Nem teljesen ismert mechanizmus aminoglikozid-baktericid hatást, szemben a bakteriosztatikus hatást a tetraciklinek és makrolidok is sérti fehérjeszintézis bakteriális sejtekben. Ugyanakkor köztudott, hogy az aminoglikozidok csak akkor aktívak, aerob körülmények között, így mutatják az alacsony hatékonyság a szövetekben gyenge vérellátása.

Miután az első antibiotikum - penicillin és streptomycin, elkezdtek úgy széles körben használják a kezelésére, amely betegség nagyon hamar probléma volt megszokni mikroorganizmusok ezeket a gyógyszereket. Jelenleg streptomycin esetén alkalmazzák, elsősorban kombinációban más legújabb generációs gyógyszerek tuberkulózis kezelésére vagy az ilyen, ma ritka fertőzés, mint a pestis. Más esetekben rendelt kanamycin, ami szintén az első generációs aminoglikozid antibiotikumot. Azonban, mivel a magas toxicitása kanamicin jelenleg előnyösnek gentamicin - előállítására a második generációs, harmadik generációs és előkészítése amikacin egy aminoglikozid - ritkán használják, hogy megakadályozzák függőség hozzá mikroorganizmusok.

chloramphenicol

Klóramfenikol vagy chloramphenicol, egy természetes antibiotikum, széles spektruma, aktív számos Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok, számos nagy vírusok. On kémiai szerkezet származik nitrofenilalkilaminov, először nyert kultúra Actinomycetes közepén a 20. században, és két évvel később is kémiailag szintetizáltuk.

Klóramfenikol bakteriosztatikusan hat a mikroorganizmusokra. A hatásmechanizmus az antibiotikumok a bakteriális sejt, hogy elnyomja a katalizátor aktivitását kialakulásának folyamatát peptid kötések a fehérjék szintézisét, amikor riboszómák. a kloramfenikol rezisztencia baktériumokban nagyon lassan alakul ki. A használt gyógyszer a betegség tífusz vagy shigellosis.

Glükopeptidek és lipopeptideket

Glikopeptidek - egy ciklusos peptid vegyületek, amelyek a természetes vagy félszintetikus antibiotikum, egy keskeny spektrumú aktivitást bizonyos mikroorganizmus törzsek. Ezek fejtenek ki baktériumölő hatása Gram-pozitív baktériumok, és helyettesítheti penicillin rezisztencia esetén ez. A hatásmechanizmus az antibiotikumok a mikroorganizmusokra is magyarázható a kialakulását a kötéseket aminosavakkal, és a sejtfal peptidoglikán, ezzel elnyomja ezek szintézisét.

Első glikopeptid - vancomycin, állították elő aktinomicéta vett a talajból India. Ez egy természetes antibiotikum, amely aktív a mikroorganizmusokkal szemben, még a költési időszak. Kezdetben, a vancomycin használtunk csere esetén penicillin allergia azt fertőzések kezelésére. Azonban a növekedés a gyógyszer-rezisztencia vált komoly probléma. A 80 év nyerték teikoplanin - antibiotikum csoportjából glikopeptidek. Nevezték ugyanabban fertőzések és gentamicin kombinációt, ő ad jó eredményt.

Végén a 20. század, egy új csoportja az antibiotikumok - lipopeptidek izolált Streptomyces. Kémiailag ezek ciklusos lipopeptidek. Ez az antibiotikum egy szűk hatásspektrum, mutató baktericid hatása Gram-pozitív baktériumok, és a staphylococcusok, amelyek rezisztensek a béta-laktám gyógyszerek és glikopeptidek.

A hatásmechanizmus antibiotikumok jelentős mértékben eltérnek a már ismert - a lipopeptid formák jelenlétében kalcium-ionok erős kötések a sejtmembránnal baktériumok ami depolarizációt és a zavar a fehérjeszintézist, így a rosszindulatú sejt elpusztul. Az első képviselője az osztály lipopeptidek - daptomicin.

Ami daptomicinre lehet jegyezni, jelentős mértékű baktériumölő hatásának, és ami a legfontosabb - a hiánya kereszt-rezisztencia, vagy legalábbis nagyon lassú kialakulása annak a ténynek köszönhető, hogy egy teljesen új hatásmechanizmusú antibiotikumok építeni a struktúrát az anyag.

poliének

A következő csoport - poliének. Ma van egy óriási felfutása gombás betegségek nehéz kezelni. Ezek leküzdésére olyan gombaellenes anyagok - természetes vagy félszintetikus polién antibiotikumok. Az első gombaellenes hatóanyag még a közepén a múlt század kezdett Nystatin, amelyet izoláltak Streptomyces kultúra. Ebben az időszakban az orvosi gyakorlatban benne sok poliének származó különféle gombatenyészeteket - griseofulvin, Levorinum és mások. Most kaptuk a használata poliének már a negyedik generáció. Közönséges név kaptak jelenlétének köszönhetően több kettős kötést molekulákat.

A hatásmechanizmusa polién antibiotikumok képződése miatt a kémiai kötéseket a sejtmembrán a gombákban a szterinek. Polién-molekula tehát beágyazódik a sejtmembránban és formák Ion vezetékes csatornán, amelyen keresztül a komponensek kifelé sejtek, ami a megszüntetésére. Alacsony dózisban poliének rendelkeznek fungisztatikus hatás és a magas - fungicid. Azonban, tevékenységük nem terjed ki a baktériumokat és vírusokat.

A polimixin - természetes által termelt antibiotikumok a talaj baktériumok spóra. A terápiában, ezeket is használják a 40-es években a múlt században. Ezek a készítmények különböznek baktericid hatása, ami által okozott kárt a citoplazma membránján a mikroorganizmus sejtek okozva a pusztulástól. A polimixin hatékony a Gram-negatív baktériumok ellen, és csak ritkán addiktív mikroorganizmusok. Azonban a túl magas toxicitása korlátozza azok használatát a gyógyászatban. Vegyületek ebben a csoportban - B-polimixin-szulfátot és polimixin-szulfát M használják ritkán, és csak mint készítmények tartalék.

tumorellenes antibiotikumok

Aktinomicin gyártott néhány ray gombák, van egy citosztatikus hatás. Természetes aktinomicinek a szerkezet hromopeptidami eltérő aminosavakat a peptid láncok, amelyek meghatározzák a biológiai aktivitását. Aktinomicin magára a figyelmet a szakemberek, mint tumorellenes antibiotikumok. A hatásmechanizmus miatt kialakulását a kellően stabil kötés peptid láncok a gyógyszer és a kettős spirál DNS a mikroorganizmus és ezáltal gátolja az RNS.

Dactinomicínt ami a 60-as években a 20. század, ez az első rákellenes szer, amelyet találtak alkalmazást az onkológiai terápiában. Azonban, mivel a nagyszámú mellékhatások ez a gyógyszer ritkán használják. Most kapott aktívabb daganatellenes gyógyszerek.

Az antraciklinek, - egy rendkívül erős tumor elleni hatású izolált Streptomyces. A hatásmechanizmus antibiotikumok kialakulásával kapcsolatos terner komplexek DNS láncok és ezeket a láncokat szünetet. És egy második lehetséges mechanizmusa antimikrobiális hatás miatt a szabad gyökök, amelyek oxidálják a rákos sejteket.

A természetes antraciklinek nevezhetjük daunorubicin és doxorubicin. Osztályozása antibiotikumok szerint a hatásmechanizmusa a baktériumok osztályozza őket mikrobaölőkre. Azonban azok magas toxicitása kénytelenek keresni új vegyületek, amelyek a szintetikus úton előállított. Sokan közülük már sikeresen alkalmazott onkológiai.

Antibiotikumok régóta részévé vált az orvosi gyakorlat és az emberi élet. Köszönet nekik, legyőzték sok betegség, amely évszázadokon gyógyíthatatlannak tekintették. Jelenleg van egy sokféleség ezen vegyületek, amelyek nem csupán a besorolás antibiotikumok szerint a hatásmechanizmus és spektruma, hanem még sok egyéb.